LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Beschreiwung
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), besteet aus Valsartan (en ARB) a Sacubitril (AHU377) am 1:1 molar Verhältnis, ass en éischten-an-Klass, mëndlech bioverfügbar, an duebel-handelen Angiotensin Rezeptor-Neprilysin (ARN) Inhibitor fir Hypertonie. an Häerzversoen[1][2][3].LCZ696 verbessert diabetesch Kardiomyopathie andeems d'Entzündung, oxidativ Stress an Apoptose hemmt.
Hannergrond
LCZ696 ass en éischten an der Klass ARNi (Angiotensin Rezeptor Neprilysin Inhibitor) mat anionesche Moieties vun AR valsartan an den Neprilysin Inhibitor Prodrug AHU377 (1:1 Verhältnis) fir Häerzversoen an Hypertonie.
D'Angiotensin Rezeptoren si G-Protein-gekoppelte Rezeptoren.Si vermëttelen déi kardiovaskulär an aner Effekter vum Angiotensin II, wat e bioaktivt Peptid vum Renin-Angiotensin System ass.Neprilysin ass eng neutral Endopeptidase déi endogen vasoaktiv Peptiden wéi natriuretesch Peptiden degradéiert.Inhibitioun vum Neprilysin erhéicht d'Konzentratioun vu natriuretesch Peptiden, déi zum Herz-, vaskuläre an Nierschutz bäigedroen hunn.[1]
Bei Sprague-Dawley Ratten huet d'mëndlech Administratioun vum LCZ696 zu enger Dosis-ofhängeger Erhéijung vun der Immunreaktivitéit vum atriale natriuretesche Peptid gefouert, deen aus Neprilysin Inhibitioun resultéiert.Bei hypertensiven duebelen transgenen Ratten huet LCZ696 eng dosisofhängeg an nohalteg Reduktioun vum mëttleren arteriellen Drock verursaacht.E gesonde Participanten, eng randomiséierter, doppelblannen, placebo-kontrolléiert Studie huet bestätegt datt LCZ696 gläichzäiteg Neprilysin-Inhibitioun an AT1-Rezeptor-Blockade ubitt.LCZ696 war sécher a gutt toleréiert am Mënsch.[2] [3]
Referenzen:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Angiotensin-Neprilysin Inhibitioun versus Enalapril am Häerzversoen.N Eng J Med.2014 Sep 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S, et al.Pharmakokinetik a Pharmakodynamik vum LCZ696, e Roman Dual-acting Angiotensin Rezeptor-Neprilysin Inhibitor (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 Abrëll;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Angiotensin Rezeptor-Neprilysin Inhibitioun mat LCZ696: eng nei Approche fir d'Behandlung vun Häerzversoen, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Stockage
| Pudder | -20°C | 3 Joer |
| 4°C | 2 Joer | |
| Am Léisungsmëttel | -80°C | 6 Méint |
| -20°C | 1 Mount |
Chemesch Struktur
Propositioun18Qualitéitskonsistenz Evaluatiounsprojeten déi guttgeheescht hunn4,an an6Projete sinn ënner Genehmegung.
Fortgeschratt international Qualitéitsmanagement System huet zolidd Fëllement fir Verkaf geluecht.
Qualitéitsiwwerwaachung leeft duerch de ganze Liewenszyklus vum Produkt fir d'Qualitéit an den therapeuteschen Effekt ze garantéieren.
Professional Regulatory Affairs Team ënnerstëtzt d'Qualitéitsfuerderunge wärend der Uwendung an der Aschreiwung.
Korea Countec Fläsche Verpackungslinn
Taiwan CVC Fläsche Verpackungslinn
Italien CAM Board Packaging Line
Däitsch Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detektor
DCS Kontrollraum
