Sugammadex Natriumass e Roman Antagonist vu selektiven net-depolariséierende Muskelrelaxanten (Myorelaxanten), déi fir d'éischt am Joer 2005 bei Mënschen gemellt goufen an zënterhier klinesch an Europa, den USA a Japan benotzt ginn.Am Verglach mat traditionelle Anticholinesterase Medikamenter, kann et déif Nerve Block antagoniséieren ouni den Niveau vun hydrolyséierten Acetylcholin bei cholinergesche Synapsen ze beaflossen, déi negativ Auswierkunge vun der M- an N-Rezeptor-Excitatioun ze vermeiden an d'Qualitéit vum Post-Anästhesie-Erwächen staark ze verbesseren.Déi folgend ass eng Iwwerpréiwung vun der kierzlecher klinescher Uwendung vun Natriumzucker an der Wakeperiod vun der Anästhesie.
1. Iwwersiicht
Sugammadex Natrium ass e modifizéierten γ-Cyclodextrin Derivat, dat speziell den neuromuskuläre Blockéierungseffekt vun steroidalen neuromuskuläre Blockéierungsmëttel ëmgedréit, besonnesch Rocuroniumbromid.Sugammadex Sodium cheléiert fräi neuromuskulär Blocker no der Injektioun an inaktivéiert déi neuromuskulär Blocker andeems se eng stabil Waasserlöslech Verbindung duerch eng 1: 1 enk Bindung bilden.Duerch esou Bindung gëtt e Konzentratiounsgradient geformt, deen de Retour vum neuromuskuläre Blocker vum neuromuskuläre Kräizung an de Plasma erliichtert, an doduerch den neuromuskuläre Blockéierungseffekt ëmgedréit, deen et produzéiert, nikotinesch Acetylcholin-ähnlech Rezeptoren fräigelooss an neuromuskulär excitatoresch Iwwerdroung restauréiert.
Ënnert de steroidalen neuromuskuläre Blocker huet Sugammadex Sodium déi stäerkst Affinitéit fir Pecuroniumbromid, gefollegt vu Rocuronium, duerno Vecuronium a Pancuronium.Et ass derwäert ze bemierken datt fir méi séier a méi effektiv Réckgang vun neuromuskuläre Blockéierungseffekter ze garantéieren, eng exzessiv Quantitéit vunSugammadex Natriumsoll relativ zu de myorelaxants an Circulatioun benotzt ginn.Zousätzlech ass Sugammadex Sodium e spezifesche Antagonist vu steroidalen neuromuskuläre Blockéierungsmëttelen, an et ass net fäeg Benzylisoquinolin net-depolariséierend Myorelaxanten wéi och depolariséierend Myorelaxanten ze binden, an dofir kann d'neuromuskulär blockéierend Effekter vun dësen Drogen net ëmgoen.
2. Efficacitéit vun sugammadex Natrium
Am Allgemengen, hänkt d'Dosis vun muscarinic antagonists während Anästhesie erwächen op de Grad vun neuromuscular Blockade.Dofir erliichtert d'Benotzung vun engem Myoson-Monitor d'rational Uwendung vun neuromuskuläre Blockéierungsantagonisten.De Myorelaxatiounsmonitor verdeelt elektresch Stimulatioun, déi op periphere Nerven geliwwert gëtt, a verursaacht eng motoresch Äntwert (Zrécken) am entspriechende Muskel.Muskelkraaft reduzéiert oder verschwënnt nom Gebrauch vu Myorelaxanten.Als Resultat kann de Grad vun der neuromuskulärer Blockade klasséiert ginn als: ganz déif Block [keng Zrécken no entweder véier Zuch-vun-Four (TOF) oder Tonic Stimulatioun], déif Block (keng Zrécken no TOF an op d'mannst een Zrécken nom Tonic) Stimulatioun), a moderéiert Block (op d'mannst een Zénken nom TOF).
Baséierend op déi uewe genannte Definitiounen ass d'recommandéiert Dosis vun Natriumzucker fir moderéiert Block ëmgedréint 2 mg / kg, an den TOF-Verhältnis kann 0,9 no ongeféier 2 min erreechen;d'recommandéiert Dosis fir déif Block ëmzedréinen ass 4 mg / kg, an den TOF Verhältnis kann 0,9 no 1,6-3,3 min erreechen.Fir séier Induktioun vun Anästhesie, ass eng héich Dosis Rocuroniumbromid (1,2 mg / kg) net recommandéiert fir routinéiert Réckgang vu ganz déiwe Block.Allerdéngs, am Fall vun engem Noutfall zréck an natierlech Belëftung, reversal mat 16 mg / kg vunSugammadex Natriumrecommandéiert ass.
3. Applikatioun vum Sugammadex Sodium bei speziellen Patienten
3.1.Bei pädiatresche Patienten
Daten aus Phase II klineschen Studien suggeréieren datt Sugammadex Sodium sou effektiv a sécher ass an der pädiatrescher Bevëlkerung (inklusiv Neonaten, Puppelcher, Kanner a Jugendlecher) wéi et an der Erwuessener Bevëlkerung ass.Eng Meta-Analyse baséiert op 10 Studien (575 Fäll) an eng kierzlech publizéiert retrospektiv Kohortstudie (968 Fäll) huet och bestätegt datt d'Zäit (Median) fir d'Erhuelung vum Verhältnis vum 4. Rocuroniumbromid 0,6 mg / kg an Sugammadex Natrium 2 mg / kg bei T2 Presentatioun war nëmmen 0,6 min bei Puppelcher (0,6 min) am Verglach mat Kanner (1,2 min) an Erwuessener (1,2 min).1,2 min an d'Halschent vun deenen vun Erwuessener (1,2 min).Zousätzlech huet eng Studie festgestallt datt Sugammadex Sodium d'Heefegkeet vu Bradykardie reduzéiert am Verglach mat Neostigmin kombinéiert mat Atropin.Den Ënnerscheed an der Heefegkeet vun aneren ongewollten Eventer wéi Bronchospasmus oder postoperative Iwwelzegkeet an Erbrechung war net statistesch signifikant.Et gouf och gewisen datt d'Benotzung vu Sugammadex Sodium d'Heefegkeet vun der postoperativer Agitatioun bei pädiatresche Patienten reduzéiert, wat hëllefräich ka sinn an der Gestioun vun der Erhuelungsperiod.Zousätzlech, Tadokoro et al.bewisen an enger Case-Kontrollstudie datt et keng Korrelatioun tëscht perioperativen allergesche Reaktiounen op pädiatrescher Allgemeng Anästhesie an der Notzung vun Natrium sugammadex war.Dofir ass d'Applikatioun vum Sugammadex Sodium sécher bei pädiatresche Patienten wärend der Erwächenzäit vun der Anästhesie.
3.2.Applikatioun bei eelere Patienten
Am Allgemengen sinn eeler Patienten méi ufälleg fir d'Effekter vun der restlecher neuromuskulärer Blockade wéi méi jonk Patienten, a spontan Erhuelung vun der neuromuskulärer Blockade ass méi lues.An enger Multicenter Phase III klinescher Studie iwwer d'Sécherheet, d'Effizienz an d'Pharmakokinetik vum Sugammadex Natrium bei eelere Patienten, hu se festgestallt datt Sugammadex Natrium Rocuronium ëmgedréit huet fir eng liicht Erhéijung vun der Dauer vun der neuromuskulärer Blockade ze produzéieren am Verglach mat Patienten ënner 65 Joer (mëttleren Zäiten) 2,9 min respektiv 2,3 min).Wéi och ëmmer, verschidde Studien hu gemellt datt sugammadex gutt vun eelere Patienten toleréiert gëtt an datt keng nei Pfeilvergëftung geschitt.Dofir gëtt ugeholl datt Sugammadex Sodium sécher an eelere Patienten während der Erwächenphase vun der Anästhesie benotzt ka ginn.
3.3.Benotzt bei schwangere Fraen
Et gëtt wéineg klinesch Leedung iwwer d'Benotzung vu Sugammadex Sodium bei schwangeren, fruchtbare a laktéierende Fraen.Wéi och ëmmer, Déierstudien hunn keen Effekt op Progesteronniveauen während der Schwangerschaft fonnt a keng Stillgebuerten oder Ofdreiwungen an all Ratten, wat d'klinesch Notzung vu Sugammadex Sodium während der Schwangerschaft guidéieren, besonnesch am éischten Trimester.Et goufen och eng Rei vu Fäll vu mutterlecher Notzung vu Natriumzucker ënner allgemenger Narkose fir Keeser Sektiounen, a keng maternal oder fetaler Komplikatioune goufen gemellt.Obwuel e puer Studien e relativ klengen transplacentalen Transfer vun Natriumzucker gemellt hunn, gëtt et nach ëmmer e Manktem un zouverléissege Donnéeën.Besonnesch schwanger Fraen mat gestational Hypertonie ginn dacks mat Magnesiumsulfat behandelt.Inhibitioun vun der Verëffentlechung vun Acetylcholin duerch Magnesiumionen interferéiert mat neuromuskuläre Kräizungsinformatiounstransduktioun, entspaant Skelettmuskelen a lindert Muskelkrampf.Dofir kann Magnesiumsulfat den neuromuskuläre Blockéierungseffekt vu Myorelaxanten verbesseren.
3.4.Uwendung bei Patienten mat Niereninsuffizienz
Sugammadex Natrium a Sucralose-Rocuronium Bromid Komplexe ginn duerch d'Nieren als Prototypen ausgeschloss, sou datt de Metabolismus vu gebonnenen an ongebonnenen Sugammadex Natrium bei Patienten mat Niereninsuffizienz verlängert gëtt.Wéi och ëmmer, klinesch Daten suggeréieren datSugammadex Natriumkënne sécher bei Patienten mat Endstadium Nier Krankheet benotzt ginn, an et gi keng Berichter iwwer verspéiten neuromuskulärer Blockade no Sugammadex Sodium bei esou Patienten, awer dës Donnéeë sinn limitéiert op 48h no der Sugammadex Sodium Administratioun.Zousätzlech kann den Natrium-Sugammadex-Rocuroniumbromid-Komplex duerch Hämodialyse mat High-Flux-Filtratiounsmembranen eliminéiert ginn.Et ass wichteg ze bemierken datt d'Dauer vum Rocuronium ëmgedréint mat Natrium sugammadex bei Patienten mat Nier Krankheet verlängert ka ginn.Dofir ass d'Benotzung vun neuromuskulärer Iwwerwaachung wesentlech.
4. Conclusioun
Sugammadex Natrium reverséiert séier d'neuromuskulär Blockade verursaacht duerch moderéiert an déif Aminosteroid Myorelaxanten, an et reduzéiert däitlech d'Heefegkeet vun der residualer neuromuskulärer Blockade am Verglach mat konventionellen Acetylcholinesterase-Inhibitoren.Sodium sugammadex beschleunegt och d'Zäit fir d'Extubatioun während der Erwächenzäit wesentlech, verkierzt d'Zuel vun den Deeg vun der Hospitalisatioun, beschleunegt d'Erhuelung vu Patienten, reduzéiert d'Spidolisatiounskäschte a spuert medizinesch Ressourcen.Wéi och ëmmer, allergesch Reaktiounen an Häerzarrhythmien goufen heiansdo wärend der Benotzung vu Sugammadex Sodium gemellt, sou datt et nach ëmmer néideg ass waakreg ze sinn wärend der Notzung vum Sugammadex Sodium an d'Verännerunge vun de vital Schëlder vun de Patienten, Hautbedéngungen an ECG ze beobachten.Et ass recommandéiert Skelettmuskelkontraktioun mat engem Muskelrelaxatiounsmonitor ze iwwerwaachen fir objektiv d'Tiefe vun der neuromuskulärer Blockade ze bestëmmen an eng raisonnabel Dosis vunNatrium sugammadexfir d'Qualitéit vun der Erwächenzäit weider ze verbesseren.
Post Zäit: Sep-27-2021