Clopidogrel an Ticagrelor sinn P2Y12 Rezeptor Antagonisten, déi Plateboard Adenosin Diphosphat (ADP) hemmen andeems se selektiv d'Bindung vun Adenosin Diphosphat (ADP) un säi Plateboard P2Y12 Rezeptor hemmt an d'Aktivitéit vum sekundären ADP-mediéierten Glycoprotein GPII.

Béid sinn klinesch allgemeng benotzt Antiplateller, déi kënne benotzt ginn fir Thrombose bei Patienten mat chronescher stabiler Angina, akuter Coronararterie Syndrom an ischämesche Schlaganfall ze vermeiden.Also wat ass den Ënnerscheed?

1, Startzeit

Ticagrelor ass méi effektiv, a fir Patiente mat akuter Coronararterie Syndrom kann et séier handelen fir d'Plackplack Aggregatioun ze hemmen, während Clopidogrel manner effektiv ass.

2, Huelt d'Dosis Frequenz

D'Hallefzäit vum Clopidogrel ass 6 Stonnen, während d'Hallefzäit vum Ticagrelor 7,2 Stonnen ass.

Wéi och ëmmer, déi aktiv Metabolite vu Clopidogrel binden irreversibel un de P2Y12 Sujet, während d'Ticagrelor a P2Y12 Sujet reversibel sinn.

Dofir gëtt Clopidogrel eemol am Dag geholl, während Ticagrelor zweemol am Dag gëtt.

3, Antiplatelet Aktioun

D'Ticagrelor Antiplatelets ware méi effektiv, an d'Studien hunn gewisen datt Ticagrelor keen Ënnerscheed huet fir den kardiovaskuläre Doud a myokardeschen Infarkt ze reduzéieren, wat méi héich war wéi an der Clopidogrel Grupp, a Schlaganfall.

Baséierend op d'Virdeeler vun der Ticagrelor-Behandlung fir Patienten mat akutem Coronary Syndrom (ACS), relevant Richtlinnen doheem an am Ausland recommandéieren datt Ticagrelor fir Antiplatelet-Plackbehandlung bei ACS Patienten benotzt gëtt.An zwee autoritär Richtlinnen vun der European Heart Association (ESC NSTE-ACS Richtlinnen 2011 a STEMI Richtlinnen 2012), Clopidogrel kann nëmme bei Patienten benotzt ginn déi net mat Ticagrelor behandelt kënne ginn.

4, Risiko vu Blutungen

De Risiko vu Blutungen duerch laangfristeg Uwendung vun Ticagrelor war liicht méi héich wéi dee vu Clopidogrel, awer de Risiko vu Blutungen war ähnlech a kuerzfristeg Benotzung.

Studien vu KAMIR-NIH baséiert op der ostasiatescher Bevëlkerung weisen datt de Risiko vun TIMI Blutungen wesentlech méi héich war bei Patienten ≥ 75 Joer wéi bei Clopidogrel.Dofir, fir AcS Patienten ≥ 75 Joer, ass et recommandéiert Clopidogrete als bevorzugt P2Y12 Inhibitor op Basis vun Aspirin ze wielen.

Antiplate-Platepett-Therapie fir Patienten mat nidderegen Platte-Plackezuelen sollt och d'Optioun vun Ticagrelor vermeiden.

5, Aner ongewollt Reaktiounen

Déi heefegst gemellt Nebenwirkungen bei Patienten, déi mat Ticagrelor behandelt goufen, waren Otemschwieregkeeten, Plooschteren an Nuesblutungen, déi mat enger méi héijer Taux optrieden wéi an der Clopidogrel Grupp.

6, Drogen Interaktiounen

Clopidogrel ass e presuperiellt Medikament, dat deelweis duerch CYP2C19 als säin aktive Metabolit metaboliséiert gëtt, an d'Benotzung vun engem Medikament dat d'Aktivitéit vun dësem Enzym hemmt kann den Niveau reduzéieren, bei deem Clopidogrel an en aktive Metabolit ëmgewandelt gëtt.Dofir ass d'kombinéiert Benotzung vu staarken oder moderéierten CYP2C19 Inhibitoren wéi Omeprazol, Esomeprazol, Fluoronazol, Voliconazol, Fluoxetin, Fluorovolsamin, Cycloprazol, Camasi net recommandéiert.

Ticagrelor gëtt haaptsächlech duerch CYP3A4 metaboliséiert, an e klengen Deel gëtt duerch CYP3A5 metaboliséiert. Kombinéiert Benotzung vun CYP3A Inhibitoren kann Cmax an AUC vun Ticagrelor erhéijen.Dofir sollt d'Kombinatioun vun Ticagrelor mat mächtegen CYP3A-Inhibitoren wéi Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Clarithromycin, etc., vermeit ginn.Dofir sollt d'kombinéiert Benotzung vum CYP3A staarken Induktor, wéi Dexamethason, Phenytoin Natrium, Phenobarbital a Carbamazepin, vermeit ginn.

7, Antiplatelet Therapie bei Patienten mat Niereninsuffizienz

PLATO, an enger Studie vu Patienten mat akuter koronarer Syndrom mat Niereninsuffizienz, huet eng bedeitend Erhéijung vum Serumkreatinin an der Ticagrelor Grupp am Verglach mam Clopidogrel gewisen; Weider Analyse vu Patienten, déi mat ARB behandelt goufen, huet eng 50% Erhéijung vum Serumkreatinin gewisen >, renal-relatéiert negativ. Eventer, an Nierfunktiounsrelatéierten ongewollt Evenementer waren wesentlech méi héich an der Ticagrelor Grupp wéi an der Clopidogrel Grupp. Dofir sollt Clopidogrel + Aspirin déi éischt Wiel fir Patiente mat Niereninsuffizienz sinn.

8, Antiplatelet Therapie bei Patienten mat Giicht / Hyperuricemia

Verlängert Benotzung vun Ticagrelor huet gewisen, datt de Risiko vun Giicht Erhéijung.Gout ass eng gemeinsam ongewollt Reaktioun vun Ticagrelor Behandlung, déi mat den Effet vun aktiv metabolites vun Ticagrelor op Harnsäure Metabolismus Zesummenhang sinn.Dofir Clopidogrel ass déi optimal antiplatelet Therapie fir Giicht /hyperuricemia Patienten.

9, Antiplatelet Therapie virum CABG (Coronararterie Bypass Grafting)

Patienten, déi fir CABG geplangt sinn, déi niddereg Dosis Aspirin (75 bis 100 mg) huelen, brauchen net preoperativ ze stoppen; Patienten, déi e P2Y12 Inhibitor kréien, sollten d'Ticagrelor op d'mannst 3 Deeg ophalen a Clopidogrel fir op d'mannst 5 Deeg preoperativ.

10, Niddereg Reaktivitéit vu Clopidogrel

Déi geréng Reaktivitéit vu Thrombozyten op Clopidogrel kann zu Ischämiezäit féieren.Fir déi geréng Reaktivitéit vu Clopidogrel ze iwwerwannen, d'Dosis Clopidogrel erhéijen oder et duerch Ticagrelor ersetzen sinn allgemeng Entscheedungen.

Als Conclusioun, Ticagrelor wierkt séier an huet eng méi staark inhibitoresch Effekt Plack.Bei der Behandlung vum akuten koronaren Syndrom huet Ticagrelor e besseren antithromboteschen Effekt, wat d'Mortalitéit weider reduzéiere kann, awer et huet e méi héicht Risiko vu Blutungen, an huet méi héich negativ Reaktiounen wéi Dyspnoe, Contusioun, Bradykardie, Giicht an sou weider wéi Clopidogrel.