Hannergrond

Thalidomide gouf als berouegend Medikament agefouert, immunmodulatorescht Agent a gëtt och ënnersicht fir Symptomer vu ville Kriibs ze behandelen. Thalidomide hemmt eng E3 Ubiquitin Ligase,dat ass e CRBN-DDB1-Cul4A Komplex.

Beschreiwung

Thalidomide gëtt ufanks als Berouegungsmëttel gefördert, hemmt Cereblon (CRBN), en Deel vum cullin-4 E3 ubiquitin Ligase Komplex CUL4-RBX1-DDB1, mat engem Kd vun∼250 nM, an huet immunomodulatoresch, anti-inflammatoresch an anti-angiogene Kriibseigenschaften.

In Vitro

Thalidomide gëtt ufanks als Berouegungsmëttel gefördert, huet immunmodulatoresch, anti-inflammatoresch an anti-angiogene Kriibseigenschaften, an zielt Cereblon (CRBN), en Deel vum cullin-4 E3 ubiquitin Ligasekomplex CUL4-RBX1-DDB1, mat engem Kd vun∼250 nM[1]. Thalidomide (50μg / ml) potentiéiert d'Anti-Tumoraktivitéit vum Icotinib géint d'Prolifératioun vu PC9 an A549 Zellen, an dësen Effekt ass mat Apoptose an Zellmigratioun korreléiert. Zousätzlech hemmt Thalidomide an Icotinib d'EGFR an VEGF-R2 Weeër an PC9 Zellen [3].

Thalidomide (100 mg/kg, po) hemmt d'Kolagenablagerung, reguléiert den mRNA Ausdrocksniveau vunα-SMA a Kollagen I, a reduzéiert d'pro-inflammatoresch Zytokine bei RILF Mais wesentlech. Thalidomide erliichtert RILF duerch Ënnerdréckung vu ROS an Downregulatioun vun TGF-β/Smad Wee ofhängeg vum Nrf2 Status[2]. Thalidomide (200 mg /kg, po) kombinéiert mat Icotinib weist synergistesch Anti-Tumor Effekter an nackte Mais mat PC9 Zellen, ënnerdréckt Tumorwachstum an fördert Tumor Doud [3].