Hannergrond

Atorvastatin Kalzium ass e mächtege Inhibitor vun HMG-CoA Reduktase mat IC50 Wäert vun 150 nM [1].
HMG-CoA Reduktase ass de Schlësselenzym vum Mevalonatwee deen Cholesterin produzéiert. HMG-CoA ass den Taux-limitéierten Enzym an ass wichteg fir d'Blutt Cholesterinspiegel ze senken. HMG-CoA Reduktase ass am endoplasmatesche Retikulum lokaliséiert an enthält aacht transmembrane Beräicher. D'Inhibitoren vun HMG-CoA Reduktase kënnen den Ausdrock vun LDL (Low Density Lipoprotein) Rezeptoren an der Liewer induzéieren. Et féiert zu enger Erhéijung vum Katabolismusniveau vum Plasma LDL an der Konzentratioun vu Plasma Cholesterin ze senken, wat e wichtegen Determinant vun Atherosklerosis ass. HMG-CoA Reduktase spillt eng wichteg Roll an der Cholesterinsynthese. HMG-CoA ass dat eenzegt Zil fir Cholesterin-senkende Medikamenter. HMG-CoA Reduktase ass och e wichtegt Enzym fir d'Entwécklung. D'Aktivitéit vun HMG-CoA Reduktase ass verbonne mat Keimzellmigratiounsdefekter. Inhibitioun vu senger Aktivitéit kann zu intracerebrale Blutungen féieren [1].
Atorvastatin ass en HMG-CoA Reduktase-Inhibitor mat IC50 Wäert vun 154 nM. Et ass effektiv bei der Behandlung vu bestëmmte Dyslipidämie an Hypercholesterolämie [1]. Atorvastatin Behandlung mat 40 mg reduzéiert Gesamtcholesterol vu 40% no 40 Deeg.[1] Et gëtt och benotzt fir Coronar- oder Schlaganfallpatienten mat normalen Cholesterinspiegel ze behandelen.[2] Atorvastatin reduzéiert och niddereg Dicht Lipoprotein-Apherese bei Patienten andeems LDL-Rezeptoren Ausdrock induzéiert.
Et gëtt metaboliséiert a verschidde Metaboliten, déi wichteg si fir den Effekt vun den therapeuteschen Handlungen vum CYP3A4 (Cytochrom P450 3A4).[3]
Referenzen:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ. Häerz 2002, 88 (3): 234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT, et al. -Duerchschnëtt Cholesterin Konzentratioune, am Anglo-Skandinaveschen Häerz Resultater Prozess - Lipid Senkung Arm (ASCOT-LLA): e multicenter randomiséierte kontrolléierte Prozess. Lancet 2003, 361 (9364):1149-1158.
[3] an. Lennernas H: Klinesch Pharmakokinetik vun Atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Chemesch Struktur