Beschreiwung

Bictegravir ass e neien, potenten Inhibitor vun HIV-1 Integrase mat engem IC50 vu 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) hemmt d'Strängtransferaktivitéit mat engem IC50 vu 7,5± 0,3 nM. Relativ zu senger Inhibitioun vun der Strangtransferaktivitéit ass Bictegravir e vill méi schwaache Inhibitor vun 3"-Veraarbechtungsaktivitéit vum HIV-1 IN, mat engem IC50 vun 241±51 nM. Bictegravir verbessert d'Akkumulation vun 2-LTR Krees ~ 5-fach relativ zu der mock-behandelt Kontroll a reduzéiert d'Quantitéit vun authenteschen Integratiounsprodukter an infizéierte Zellen ëm 100-fach. Bictegravir hemmt staark HIV-1 Replikatioun a béid MT-2 an MT-4 Zellen mat EC50s vun 1,5 respektiv 2,4 nM. Bictegravir weist mächteg antiviral Effekter a béid primär CD4+ T-Lymphozyten a Monocyt-ofgeleet Makrophagen, mat EC50s vun 1,5±0,3 nM an 6,6±4.1 nM, respektiv, déi vergläichbar sinn mat Wäerter, déi an T-Zelllinnen kritt goufen [1].

MCE huet d'Genauegkeet vun dëse Methoden net onofhängeg bestätegt. Si sinn nëmme fir Referenz.

Chemesch Struktur