Dabigatran Etexilat Mesylat
Beschreiwung
Dabigatran Etexilat Mesylat (BIBR 1048MS) ass en oralt aktive Prodrug vum Dabigatran.Dabigatran Etexilat Mesylat huet antikoagulant Effekter a gëtt fir d'Prophylaxe vu venösen Thromboembolismus a Schlaganfall wéinst Atriumfibrillatioun benotzt.
Hannergrond
Beschreiwung: IC50 Wäert: 4.5nM (Ki);10nM (Thrombin-induzéiert Trombocytaggregatioun) [1] Dabigatran ass e reversibelen a selektiven, direkten Thrombin-Inhibitor (DTI), deen eng fortgeschratt klinesch Entwécklung als seng mëndlech aktiv Prodrug, Dabigatran Etexilat, mécht.in vitro: Dabigatran huet selektiv a reversibel mënschlecht Thrombin (Ki: 4,5 nM) inhibitéiert wéi och Thrombin-induzéiert Trombocytaggregatioun (IC(50): 10 nM), wärend keen inhibitoreschen Effekt op aner Thrombinestimuléierend Agenten weist. -schlecht Plasma (PPP), gemooss wéi den endogene Thrombinpotenzial (ETP) konzentréiert ofhängeg (IC (50): 0,56 microM) inhibitéiert gouf.Dabigatran bewisen Konzentratioun-ofhängeg antikoagulant Effekter a verschiddenen Arten in vitro, verduebelt déi aktivéiert partiell Thromboplastinzäit (aPTT), Prothrombinzäit (PT) an Ecarin-Stammzäit (ECT) am mënschleche PPP bei Konzentratioune vun 0,23, 0,83 an 0,18 mikroM, respektiv. 1].in vivo: Dabigatran verlängert d'aPTT Dosis-ofhängeg no intravenöser Verwaltung bei Ratten (0,3, 1 an 3 mg/kg) a Rhesusapen (0,15, 0,3 an 0,6 mg/kg).Dosis- an Zäit-ofhängeg antikoagulant Effekter goufen observéiert mat Dabigatran Etexilat mëndlech verwalt op bewosst Ratten (10, 20 an 50 mg / kg) oder Rhesus Affen (1, 2,5 oder 5 mg / kg), mat maximal Effekter observéiert tëscht 30 an 120 min no Administratioun, respektiv [1].Patienten, déi mat Dabigatran Etexilat behandelt goufen, erliewen manner ischämesch Schlaganfall (3,74 Dabigatran Etexilat vs 3,97 Warfarin) a manner kombinéiert intrakranial Blutungen an hemorrhagesch Schlaganfall (0,43 Dabigatran Etexilat vs 0,99 Warfarin) pro Joer [200]-Patienten.Klinesch Test: Eng Evaluatioun vun der Pharmakokinetik an der Pharmakodynamik vum Oral Dabigatran Etexilat bei Hämodialysepatienten.Phase 1
Stockage
| Pudder | -20°C | 3 Joer |
| 4°C | 2 Joer | |
| Am Léisungsmëttel | -80°C | 6 Méint |
| -20°C | 1 Mount |
Klinesch Prozess
| NCT Zuel | Sponsor | Zoustand | Ufanks Datum | Phase |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Februar 2001 | Phase 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Juli 2004 | Phase 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Mee 1999 | Phase 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Abrëll 2001 | Phase 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Gesond | März 2002 | Phase 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Dezember 2004 | Phase 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Abrëll 2005 | Phase 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Juni 2004 | Phase 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Januar 2001 | Phase 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Venös Thromboembolismus | Abrëll 2002 | Phase 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Januar 2002 | Phase 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Oktober 2000 | Phase 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Abrëll 2002 | Phase 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Oktober 2001 | Phase 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Gesond | November 2002 | Phase 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Februar 2002 | Phase 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Gesond | November 1998 | Phase 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Gesond | August 2003 | Phase 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Venös Thromboembolismus | November 2002 | Phase 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Venös Thromboembolismus | Oktober 2000 | Phase 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Gesond | November 1999 | Phase 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Gesond | Juli 1999 | Phase 1 |
Chemesch Struktur
Propositioun18Qualitéitskonsistenz Evaluatiounsprojeten déi guttgeheescht hunn4,an an6Projete sinn ënner Genehmegung.
Fortgeschratt international Qualitéitsmanagement System huet zolidd Fëllement fir Verkaf geluecht.
Qualitéitsiwwerwaachung leeft duerch de ganze Liewenszyklus vum Produkt fir d'Qualitéit an den therapeuteschen Effekt ze garantéieren.
Professional Regulatory Affairs Team ënnerstëtzt d'Qualitéitsfuerderunge wärend der Uwendung an der Aschreiwung.
Korea Countec Fläsche Verpackungslinn
Taiwan CVC Fläsche Verpackungslinn
Italien CAM Board Packaging Line
Däitsch Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detektor
DCS Kontrollraum
