Pregabalin
Pregabalin ass keen GABAA oder GABAB Rezeptor Agonist.
Pregabalin ass e Gabapentinoid a wierkt duerch d'Inhibitioun vu bestëmmte Kalziumkanäl.Speziell ass et e Ligand vun der Hëllefs-α2δ Ënnerunitéitsplaz vu bestëmmte Spannungsofhängege Kalziumkanäl (VDCCs), an wierkt doduerch als Inhibitor vun α2δ Ënnerunitéit-haltege VDCCs.Et ginn zwou Medikamentbindende α2δ Ënnerunitéiten, α2δ-1 an α2δ-2, a Pregabalin weist ähnlech Affinitéit fir (an domat Mangel u Selektivitéit tëscht) dësen zwee Siten.Pregabalin ass selektiv a senger Bindung un d'α2δ VDCC Ënnerunitéit.Trotz der Tatsaach datt Pregabalin e GABA Analog ass, bindet et net un d'GABA Rezeptoren, konvertéiert net an GABA oder en anere GABA Rezeptor Agonist in vivo, a moduléiert net direkt GABA Transport oder Metabolismus.Wéi och ëmmer, Pregabalin gouf fonnt fir eng Dosis-ofhängeg Erhéijung vum Gehirausdrock vu L-Glutaminsäure Decarboxylase (GAD) ze produzéieren, den Enzym verantwortlech fir d'Synthetiséierung vun GABA, an dofir kann e puer indirekte GABAergesch Effekter hunn andeems d'GABA Niveauen am Gehir erhéijen.Et gëtt momentan keng Beweiser datt d'Effekter vu Pregabalin duerch all Mechanismus ausser Inhibitioun vun α2δ-haltege VDCCs vermëttelt ginn.Am Aklang, Inhibitioun vun α2δ-1-enthale VDCCs duerch Pregabalin schéngt verantwortlech fir seng anticonvulsant, analgesic, an anxiolytic Effekter ze sinn.
Déi endogen α-Aminosäuren L-Leucin a L-Isoleucin, déi enk wéi Pregabalin an déi aner Gabapentinoiden an der chemescher Struktur gleewen, si scheinbar Liganden vun der α2δ VDCC Ënnerunitéit mat ähnlecher Affinitéit wéi d'Gabapentinoiden (zB IC50 = 71 nM fir L- Isoleucin), a si präsent a mënschlecher zerebrospinal Flëssegkeet bei mikromolare Konzentratioune (zB 12,9 μM fir L-Leucin, 4,8 μM fir L-Isoleucin).Et gouf theoretiséiert datt se d'endogen Liganden vun der Ënnerunitéit kënne sinn an datt se d'Effekter vu Gabapentinoiden kompetitiv antagoniséieren.Am Aklang, wärend Gabapentinoiden wéi Pregabalin a Gabapentin nanomolar Affinitéite fir d'α2δ Ënnerunitéit hunn, sinn hir Potenzen in vivo am nidderegen mikromolare Beräich, a Konkurrenz fir Bindung duerch endogene L-Aminosäuren gouf gesot datt et méiglecherweis fir dës Diskrepanz verantwortlech ass.
Pregabalin gouf fonnt fir 6 Mol méi héich Affinitéit wéi Gabapentin fir α2δ Ënnerunitéit-enthale VDCCs an enger Studie ze besëtzen.Wéi och ëmmer, eng aner Studie huet festgestallt datt Pregabalin a Gabapentin ähnlech Affinitéite fir déi mënschlech rekombinant α2δ-1 Ënnerunitéit haten (Ki = 32 nM a 40 nM, respektiv).Op jidde Fall ass Pregabalin 2 bis 4 Mol méi potent wéi Gabapentin als Analgetikum an, bei Déieren, schéngt 3 bis 10 Mol méi staark ze sinn wéi Gabapentin als Antikonvulsiv.
![2018 GMP-2](http://www.cz-pharma.com/uploads/beaa7119.jpg)
![原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)](http://www.cz-pharma.com/uploads/15b802ef.jpg)
![GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co](http://www.cz-pharma.com/uploads/40ac545a.jpg)
![FDA-EIR-Letter-201901](http://www.cz-pharma.com/uploads/FDA-EIR-Letter-201901.jpg)
![Quality management1](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management1.png)
Propositioun18Qualitéitskonsistenz Evaluatiounsprojeten déi guttgeheescht hunn4,an an6Projete sinn ënner Genehmegung.
![Quality management2](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management2.png)
Fortgeschratt international Qualitéitsmanagement System huet zolidd Fëllement fir Verkaf geluecht.
![Quality management3](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management3.png)
Qualitéitsiwwerwaachung leeft duerch de ganze Liewenszyklus vum Produkt fir d'Qualitéit an den therapeuteschen Effekt ze garantéieren.
![Quality management4](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management4.png)
Professional Regulatory Affairs Team ënnerstëtzt d'Qualitéitsfuerderunge wärend der Uwendung an der Aschreiwung.
![cpf5](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf5.png)
![cpf6](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf6.png)
Korea Countec Fläsche Verpackungslinn
![cpf7](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf7.png)
![cpf8](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf8.png)
Taiwan CVC Fläsche Verpackungslinn
![cpf9](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf9.png)
![cpf10](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf10.png)
Italien CAM Board Packaging Line
![cpf11](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf11.png)
Däitsch Fette Compacting Machine
![cpf12](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf12.png)
Japan Viswill Tablet Detektor
![cpf14-1](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf14-1.png)
DCS Kontrollraum
![International cooperation](http://www.cz-pharma.com/uploads/International-cooperation.jpg)
![Domestic cooperation](http://www.cz-pharma.com/uploads/Domestic-cooperation.jpg)