Hannergrond

Tofacitinib Citrat, och bekannt als CP-690550 Citrat, ass e mächtege Inhibitor vu Janus Kinase 3 (JAK3), eng hematopoetesch Zell-beschränkt Tyrosinkinase, déi an der Signaltransduktioun involvéiert ass, déi d'Lymphozyten Iwwerliewe, d'Prolifératioun, d'Differenzéierung an d'Apoptose reguléiert. D'Inhibitioun ass JAK3 spezifesch mat enger Selektivitéit 1000-fach méi wéi aner net-JAK Famillkinasen. Nieft dem JAKS hemmen (IC50 = 1 nM), hemmt Tofacitinib Citrat och Janus Kinase 2 (JAK2) a Janus Kinase 1 (JAK1) mat 20- an 100-Fach manner a Potenz respektiv. Wéi och ëmmer, an enger rezenter Etude goufen d'bindend Affinitéiten (Ki) vum Tofacitinib-Zitrat géint JAK1, JAK2 a JAK3 gemellt fir 1,6 nM, 21,7 nM a 6,5 ​​nM respektiv ze sinn.

Referenz

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan an Palak Gulati. D'Behandlung vun der Entzündung mam Janus-Kinase-Inhibitor CP-690,550. Trends an Pharmakologesch Wëssenschaften 2011: 32 (1); 25-34

Produkt Zitat

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE konvertéiert de Mammalian Serine / Threonin Kinase GSK3 an eng Tyrosin Kinase fir direkt Makrophage Polariséierung." Zell Host Mikrobe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Vergläiche vu Baricitinib, Upadacitinib, an Tofacitinib vermëttelt Reguléierung vun der Zytokin-Signaliséierung bei mënschleche Leukozyte-Subpopulatiounen." Arthritis Res Ther. 2019 Aug 2;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Steroid Resistenz vun Airway Typ 2 gebuerene Lymphoid Zellen vu Patienten mat schwéieren Asthma: D'Roll vun thymic stromal Lymphopoietin." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "Den 3′ UTR vum Pseudogen CYP4Z2P fördert Tumorangiogenese bei Brustkrebs andeems se als ceRNA fir CYP4Z1 handelen." Broschtkriibsfuerschung a Behandlung (2015): 1-14. PMID: 25701119

Beschreiwung

Tofacitinib Citrat ass en mëndlech verfügbare JAK1/2/3 Inhibitor mat IC50s vun 1, 20, respektiv 112 nM. Tofacitinib Citrat huet antibakteriell, antifungal an antiviral Aktivitéiten.

Stockage

4°C, schützt virun Liicht

*Am Léisungsmëttel: -80°C, 6 Méint; -20°C, 1 Mount (virum Liicht schützt)

Chemesch Struktur

Zesummenhang biologesch Donnéeën

Zesummenhang biologesch Donnéeën

Zesummenhang biologesch Donnéeën

Zesummenhang biologesch Donnéeën

Zesummenhang biologesch Donnéeën