Generic Numm:venetoclax (ven ET oh klax)
Markennumm: Venclexta, Venclexta Startpack

Venetoclax gëtt benotzt fir chronesch lymphozytesch Leukämie oder kleng lymphozytesch Leukämie bei Erwuessener ze behandelen. Venetoclax gëtt eleng oder a Kombinatioun mat anere Kriibs Medikamenter benotzt fir dës Konditiounen ze behandelen.

Venetoclax gëtt a Kombinatioun mat Azacitidin, Decitabin oder Cytarabin benotzt fir akuter myeloid Leukämie ze behandelen. Dës Kombinatioun ass fir Erwuessener déi 75 Joer oder méi al sinn, oder déi Standard Chemotherapie net benotze kënnen wéinst anere medizinesche Konditiounen.

Venetoclax gëtt heiansdo gegeben nodeems aner Behandlungen gescheitert sinn.

Venetoclax kann och fir Zwecker benotzt ginn, déi net an dësem Medikamenter Guide opgezielt sinn.

Beschreiwung

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ass en héich potenten, selektiven a mëndlech bioverfügbare Bcl-2 Inhibitor mat engem Ki vu manner wéi 0,01 nM. Venetoclax induzéiert Autophagie.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) killt potent FL5.12-BCL-2 Zellen (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) weist vill méi schwaach Aktivitéit géint FL5.12-BCL-XL Zellen (EC50 = 261 nM). ABT-199 weist och Selektivitéit an Zellular Mamendéieren Zwee-Hybrid Assays, wou et BCL-2-BIM Komplexe stéiert (EC50 = 3 nM), awer vill manner effektiv géint BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2)μM) oder MCL-1-NOXA Komplexen.

No enger eenzeger mëndlecher Dosis vun 12,5 mg pro kg Kierpergewiicht an xenografts ofgeleet vu RS4;11 Zellen (ALL), verursaacht Venetoclax (ABT-199) eng maximal Tumorwachstumsinhibitioun (TGImax) vu 47% (P<0,001) an Tumorwachstum. Verzögerung (TGD) vun 26% (P<0,05)[1].

D'Behandlung vun etabléierten xenograféierten (e Maus xenograft Modell vun der T-ALL Zelllinn LOUCY) Tumoren mat Venetoclax (ABT-199) 100 mg / kg fir 4 Deeg féiert zu enger wesentlecher Reduktioun vun der leukemescher Belaaschtung.