Hannergrond

Rivaroxaban, 5-chlor-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophen-2 -Carboxamid, ass e mächtege klenge Molekül Inhibitor vum Faktor Xa, deen e Koagulatiounsfaktor ass op engem kriteschen Zäitpunkt am Bluttkoagulatiounswee, wat zu der Generatioun resultéiert vun Thrombin an d'Bildung vu Clots. Rivaroxaban bindt sech un den Tyr288 an der S1 Tasche vum Faktor Xa duerch d'Interaktioun vum Tyr288 an de Chlorsubstituent vun der Chlorothiophen-Moiety. D'Inhibitioun ass reversibel (koff = 5x10-3s-1), séier (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1), an op eng Konzentratioun-ofhängeg Manéier (Ki = 0,4 nmol/L). Rivaroxaban gëtt am Moment studéiert fir d'Behandlung vu VTE, Präventioun vu kardiovaskuläre Eventer bei Patienten mat akuter koronarem Syndrom, Präventioun vu Schlaganfall bei Patienten mat Atriumfibrillatioun.

Referenz

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, and Volker Laux. Rivaroxaban: en neien Oral Faktor Xa Inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Beschreiwung

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ass eng héich potent,selektiv an direkten Faktor Xa (FXa) Inhibitor, e staarke Gewënn an der Anti-FXa Potenz z'erreechen (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ass en mëndlechen, direkten Faktor Xa (FXa) Inhibitor an der Entwécklung fir d'Préventioun an d'Behandlung vun arteriellen a venösen Thrombosen. Rivaroxaban hemmt kompetitiv mënschlech FXa (Ki 0,4 nM) mat> 10 000 Mol méi grouss Selektivitéit wéi fir aner Serinproteasen; et hemmt och d'Prothrombinase Aktivitéit (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban hemmt endogene FXa méi staark am Mënsch a Kanéngchen Plasma (IC50 21 nM) wéi Ratten Plasma (IC50 290 nM). Et weist antikoagulant Effekter am mënschleche Plasma, Verdueblung vun der Prothrombinzäit (PT) an aktivéiert deelweis Thromboplastinzäit bei 0,23 an 0,69μM, respektiv.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ass e potenten a selektiven, direkten FXa-Inhibitor mat exzellenter in vivo Aktivitéit a gudder mëndlecher Bioverfügbarkeet. Rivaroxaban (BAY 59-7939), verwalt duerch iv Bolus virun der Thrombusinduktioun, reduzéiert Thrombusbildung (ED50 0,1 mg / kg), hemmt FXa a verlängert PT Dosis ofhängeg. PT an FXa si liicht bei der ED50 beaflosst (1.8-fache Erhéijung an 32% Hemmung, respektiv). Bei 0,3 mg/kg (Dosis féiert zu bal kompletter Hemmung vun der Thrombusbildung), verlängert Rivaroxaban mëttelméisseg PT (3,2)±0,5-fach) an hemmt d'FXa Aktivitéit (65±3%).

Stockage

Chemesch Struktur