Hannergrond

AHU-377 Hemicalcium Salz ass eng Hemicalcium Salz Form vun AHU-377. Et ass en inhibitor vun neprilysin mat IC50 Wäert vun 5 nM [1].

AHU-377 an den Angiotensin II AT1 Rezeptor Antagonist valsartan komponéieren LCZ696 an engem 1:1 molar Verhältnis. LCZ696 ass en Angiotensin Rezeptor Neprilysin Inhibitor. Et kann den Blutdrock reduzéieren a kann en neit Medikament fir d'Behandlung vun Häerzversoen sinn. AHU-377 ass e Pro-Drogen, et kann duerch enzymatesch Spaltung vum Ethylester an déi aktiv Form LBQ657 ëmgewandelt ginn. Et gëtt gemellt datt AHU-377 (30 an 100 mg / kg, PO) en antihypertensiven Effekt op enger dosisofhängeger Manéier bei DAHI-SS Ratten verursaache kann. Awer an den DOCA-Salz hypertensive Ratten weist et eng schwaach Reduktioun [2, 3].

Referenzen:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. J Med Chem. 1995 12. méi; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. D'Potential Roll vun valsartan + AHU377 (LCZ696) an der Behandlung vun Häerz Echec. Expert Opin Enquête Drogen. 2013 Aug;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Vergläichend Effizienz vun AHU-377, e mächtege Neprilysin-Inhibitor, an zwee Rattenmodeller vu Volume-ofhängeg Hypertonie. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Chemesch Struktur